(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210820079.7 (22)申请日 2022.07.13 (71)申请人 中国科学院昆明植物研究所 地址 650201 云南省昆明市盘龙区蓝黑路 132号 (72)发明人 赵勤实　袁再锋　刘将新　李勐　 佘仙兰　 (74)专利代理 机构 昆明祥和知识产权代理有限 公司 53114 专利代理师 马晓青 (51)Int.Cl. C07D 209/52(2006.01) C07D 405/12(2006.01) C07D 405/06(2006.01) C07D 307/93(2006.01)C07D 237/26(2006.01) C07D 403/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61K 31/502(2006.01) A61K 31/4178(2006.01) A61K 31/343(2006.01) A61K 31/404(2006.01) A61K 31/403(2006.01) (54)发明名称 环庚烯并氮氧杂二萜衍生物及其药物组合 物和其在制药中的应用 (57)摘要 本发明提供一种Hsp90抑制剂环庚烯并氮氧 杂二萜衍生物及其药物组合物和其在制药中的 应用， 属于药物技术领域。 所述的环庚烯并氮氧 杂二萜衍生物具有如式(I)， (II)所示的化学结 构， 它们能用于制备治疗或预防肝癌、 白血病、 结 肠癌、 乳腺癌及肺癌的药物。 本发明提供的环庚 烯并氮氧杂二萜衍生物， Hsp90依赖性荧光素酶 变性再复性实验 结果显示良好的抑制活性。 本发 明环庚烯并氮氧杂二萜衍生物结构新颖， 具有较 强的抗肿瘤活性， 尤其是对人乳腺癌细胞、 人肝 癌细胞和人白血病细胞， 人结肠癌细胞， 人肺癌 细胞具有很好的抑制作用。 该类化合物对抗肿瘤 活性化合物发现具有重要意义， 在抗肿瘤作用方 面具有重要的应用价 值。 权利要求书3页 说明书18页 附图1页 CN 115073355 A 2022.09.20 CN 115073355 A 1.通式(I)所示的环庚烯并氮氧杂二萜衍 生物或其药用盐， 其中， R2为O， a和b为双键时， R1选自‑OH、‑F、‑Cl、‑OC＝OCH2COOH、‑NHR、‑NR(R选自单取 代芳基、 C4‑7的含杂原子环烷基)； R2为O， a， b为单键时， R4选自‑OH、 SH， R1为‑OH； R2为N时， R1选自‑OH、‑F、‑OC＝OCH2COOH、‑NHR、‑NR(R选自单取代芳基、 C4‑7的含杂原子 环烷基)， R1为‑CHO时、 R3选自F、 Cl。 2.通式(I I)所示的环庚烯并氮氧杂二萜衍 生物或其药用盐， 其中， R选自 ‑OH、‑F、‑Cl、‑OC＝OCH2COOH、‑NHR、‑NR(R选自单取代芳基、 C4‑7的含杂原子 环烷基)。 3.如权利 要求1或2所述的通式(I)和(II)所示的环庚烯并氮氧杂二萜衍生物或其药用 盐， 其特征在于， 所述的环庚烯并氮氧杂二萜衍生物包括但不限于下述结构 式所示的化合 物，权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115073355 A 24.如权利 要求1或2所述的通式(I)和(II)所示的环庚烯并氮氧杂二萜衍生物或其药用 盐， 其特征在于， 所述的药用盐是指药学上可接受的盐， 指与有机酸形成的盐， 所述的有机权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115073355 A 3